Orgasme yang Segera Terjadi Pada Wanita Berhubungan Dengan Kaki Gelisah - ScienceDaily

Lipam oligourea meniru alfa-heliks peptida dan secara efektif mengikat target obat – ScienceDaily


Beberapa obat yang berguna terdiri dari peptida yang bekerja pada target proteinnya. Untuk membuatnya lebih efisien dan stabil, para ilmuwan telah menemukan cara untuk mengganti segmen penting dari peptida dengan unit ureido. Oligourea ini, yang terdiri dari unit berbasis urea, melipat menjadi struktur yang mirip dengan peptida. Peptida “palsu” berbahan dasar oligourea meningkatkan pilihan desain obat yang rasional, demikian kesimpulan penelitian yang diterbitkan dalam jurnal tersebut. Kimia terapan.

Beberapa obat merupakan peptida yang menghambat atau mengaktifkan kerja protein tertentu. Untuk meningkatkan efisiensinya, para ilmuwan sedang menyelidiki mimik peptida. Peniruan peptida mengandung untaian unit organik kecil yang menyerupai asam amino – bahan penyusun peptida – tetapi tidak identik dengannya. Alasannya adalah bahwa enzim proteolitik kemungkinan kecil akan menyerang untaian peptida palsu tersebut, sehingga obat akan lebih efektif.

Namun, untaian sintetis – disebut oligomer – harus terlipat ke dalam struktur peptida asli untuk mengikat protein targetnya dengan benar. Gilles Guichard dan timnya dari CNRS, University of Bordeaux, dan rekan dari Universitas Strasbourg dan Ureka Pharma, Mulhouse, Prancis, telah menjelajahi oligomer yang terbuat dari unit ureido, yang merupakan turunan dari urea. Oligourea ini melipat menjadi heliks, salah satu struktur ciri peptida. Namun, ada sedikit perbedaan. “Heliks oligourea memiliki lebih sedikit residu per putaran, kenaikan lebih kecil per putaran, dan diameter lebih besar dari peptida alfa-heliks asli,” kata Guichard.

Untuk menentukan apakah oligourea dapat meniru struktur peptida nyata, para peneliti menyiapkan hibrida peptida-oligourea dan menyelidiki pengikatannya pada protein target. Salah satu targetnya, MDM2, adalah pengatur alami protein penekan tumor p53. Yang lainnya, VDR, adalah protein yang dibutuhkan dalam regulasi pertumbuhan sel, kekebalan, dan fungsi biologis lainnya.

Untuk mimik peptida pengikat MDM2, para peneliti menyiapkan hibrida dengan mengganti tiga asam amino kunci terminal dengan unit ureido. Untuk meniru peptida pengikat VDR, mereka menggantikan segmen asam amino tengah dengan unit ureido. Setelah beberapa putaran pengoptimalan, penulis menemukan struktur hibrid dengan afinitas pengikatan yang tinggi.

Afinitas pengikatan serupa dengan peptida aslinya. Selain itu, analisis sinar-X mengungkapkan bahwa struktur hibrida mengadopsi struktur heliks biasa. Namun, heliks masih sedikit lebih lebar dan memiliki ruang yang lebih besar antara rantai samping di sepanjang tulang punggung oligourea dibandingkan dengan peptida alami.

Hibrida peptida-oligourea diharapkan dapat menahan degradasi proteolitik, tujuan penting dalam kimia obat. Keuntungan lainnya adalah memungkinkan lebih banyak modifikasi. “Asam amino alfa dapat diganti pada dua posisi, tetapi unit ureido memiliki satu situs lebih banyak,” kata Guichard. Ini berarti bahwa obat peptida-oligourea hibrid menawarkan lebih banyak pilihan untuk pengoptimalan.

Sumber Cerita:

Materi disediakan oleh Wiley. Catatan: Konten dapat diedit gaya dan panjangnya.

Untuk Informasi Lebih lanjut silahkan Kunjungi : Lagu Togel