Orgasme yang Segera Terjadi Pada Wanita Berhubungan Dengan Kaki Gelisah - ScienceDaily

Metode baru untuk sintesis N asimetris, N-asetal menjanjikan kemajuan dalam pengembangan obat – ScienceDaily


Banyak obat-obatan kita dan obat bioaktif lainnya didasarkan pada struktur kimia yang disebut “enansiomer” – molekul yang merupakan bayangan cermin satu sama lain dan tidak dapat dilapiskan. Yang terkenal di antaranya adalah kiral N, N-asetal yang terkandung dalam obat diuretik seperti bendroflumethiazide dan thiabutazide, yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi dan edema. Karena enansiomer dan versi bayangan cerminnya sering memiliki aktivitas biologis yang berbeda, dengan hanya satu yang memiliki kegunaan farmakologis, sintesis “enansioselektif” atau asimetris yang menghasilkan enansiomer yang diinginkan dalam jumlah yang lebih besar sangat diinginkan.

Dalam kasus N, N-asetal, beberapa penelitian telah menunjukkan sediaan enansioselektifnya dari aldehida, aldimina, atau enamina. Namun, dalam semua kasus ini, pasangan reaksi mereka terbatas pada aldehida atau imina. Sementara keton telah digunakan, dengan contoh sintesis enansioselektif N, N-asetal yang berhasil, penggunaannya – secara umum – tidak dianggap efektif.

Dalam studi terbaru yang diterbitkan di Sintesis & Katalisis Lanjutan, ilmuwan dari Institut Teknologi Nagoya (NITech) dan Universitas Osaka di Jepang mengeksplorasi situasi ini dengan sintesis enansioselektif kiral N, N-asetal dari senyawa? -dikarbonil – senyawa dengan dua gugus karbonil (keton) pada? -karbon – – dengan adanya katalis asam fosfat kiral imidazolin, dan memperoleh rendemen setinggi 99% dengan enansiopuritas maksimum 96%.

“Studi kami menyajikan formasi pertama yang sangat stereoselektif kiral N, N-asetal dari? -Ketoester menggunakan katalis asli yang dapat digunakan untuk reaksi sintetis stereoselektif lainnya juga,” kata Prof Shuichi Nakamura dari NITech, yang memimpin penelitian.

Para ilmuwan memulai dengan memeriksa reaksi 2-aminobenzamide dengan berbagai? -Ketoester dengan adanya katalis yang berbeda. ? -Ketoester berbeda satu sama lain dalam sifat gugus fungsi yang melekat pada–karbon, sedangkan katalis yang dipilih adalah bis (imidazolin)-asam fosfat dengan substituen berbeda yang terikat pada nitrogen dalam cincin imidazolin, mono-imidazolin- asam fosfat, dan dua asam fosfat kiral komersial. Di antara berbagai kombinasi ini, para ilmuwan menemukan hasil terbaik (99%) dan enansiopurity (92%) dalam kasus? -Ketoester dengan gugus benzhydryl dan katalis asam bis (imidazolin) -fosfat dengan gugus 1-naftalenesulfonil.

Para ilmuwan selanjutnya memeriksa reaksi berbagai aminobenzamides (membawa baik gugus metil penyumbang elektron atau gugus fluoro, kloro, dan bromo penarik elektron) dengan? -Ketoester yang berbeda (mengandung gugus benzhydryl yang sama tetapi gugus fungsi berbeda menggantikan fenil sebelumnya. kelompok) menjaga katalis asam bis (imidazolin) -fosfat yang sama dengan gugus 1-naftalenesulfonil. Semua kombinasi menunjukkan rendemen yang baik (77-95%) bersama dengan enansioselektivitas yang tinggi (82-96%).

Selain itu, tim melihat sintesis enansioselektif N, N-asetal melalui reaksi N-benzil isatin (siklik? -Ketoamide), benzil (asiklik diketon), dan benzaldehida dengan 2-aminobenzamida untuk katalis yang sama. Ketiga reaksi tersebut menghasilkan produk dengan enansiopurity yang tinggi (91-93%).

Tim juga mengusulkan mekanisme yang mungkin untuk reaksi pembentukan N, N-asetal yang sesuai dengan hasil terbaik (99%), yang melibatkan zat antara ketimine dengan gugus amida yang membantu menghindari tolakan sterik antara gugus fenil pada imidazolin, memungkinkan pembentukan sebuah (R) -isomer dengan enansiopurity tinggi.

Meskipun mekanismenya masih spekulatif dan membutuhkan penyelidikan lebih lanjut, para ilmuwan sangat antusias dengan implikasi potensial dari hasil eksperimen. “Metode baru kami akan memungkinkan sintesis kandidat obat farmasi yang saat ini sulit untuk disintesis, dan bahkan berpotensi membantu menciptakan dan menyediakan obat baru dan lebih baik bagi orang-orang di masa depan,” tutup Prof. Nakamura.

Nah, itulah beberapa konsekuensi yang menjanjikan untuk dinantikan!

Sumber Cerita:

Materi disediakan oleh Institut Teknologi Nagoya. Catatan: Konten dapat diedit untuk gaya dan panjangnya.

Untuk Informasi Lebih lanjut silahkan Kunjungi : Lagu Togel