Radiofarmasi baru untuk diagnosis protein transportasi terkait tumor dikembangkan – ScienceDaily

Radiofarmasi baru untuk diagnosis protein transportasi terkait tumor dikembangkan – ScienceDaily


Molekul berlabel radio, yang disebut pelacak radio, membantu dokter nuklir untuk mendeteksi dan menargetkan tumor dengan tepat, yang sering kali berkembang karena perubahan patologis dalam proses metabolisme. Menggunakan tomografi emisi positron, tim ilmuwan di Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf (HZDR) kini telah mengembangkan pelacak radio pertama yang diberi label dengan isotop fluor 18F, yang dapat memvisualisasikan protein transpor khusus yang sering ditemukan di membran sel sel kanker. Para peneliti memilih pendekatan sintesis radiokimia yang tidak biasa, seperti yang mereka gambarkan dalam jurnal Laporan Ilmiah.

Selama metabolisme, tumor ganas menghasilkan peningkatan jumlah jenis protein transportasi tertentu, yang, misalnya, mengangkut produk metabolisme antara, laktat, ke dalam sel tumor tertentu sambil secara bersamaan mengekspornya dari yang lain – sebuah strategi untuk mencegah apoptosis, suatu bentuk. kematian sel terprogram yang akan membunuh tumor dalam metabolisme yang sehat.

“Korelasi ini telah diamati pada berbagai jenis tumor. Untuk alasan ini, apa yang disebut transporter monokarboksilat dianggap sebagai protein kunci untuk mengobati berbagai jenis kanker dalam spektrum luas. Memanipulasi mereka dapat menghasilkan terapi yang berhasil,” jelas Prof. Peter Brust. Dia adalah kepala Departemen Neuroradiofarmasi di situs penelitian HZDR di Leipzig dan bekerja pada topik radiofarmasi terkini dengan fokus pada penelitian otak. “Ini termasuk pengembangan sintetis pelacak radio modern, yang memainkan peran khusus dalam memerangi kanker dan, khususnya, tumor otak yang agresif,” kata Peter Brust, menguraikan misi timnya.

Dalam studi molekuler-biologi dan praklinis, para ilmuwan telah mencoba memblokir aktivitas pengangkut monokarboksilat (MCT) dengan menggunakan molekul organik kecil tertentu dengan efek penghambatan yang jelas (misalnya,? -CHC). Hasil awal menunjukkan bahwa mengganggu aliran laktat dapat menjadi strategi terapi yang sangat efektif untuk menghambat pertumbuhan tumor ganas.

Radiofarmasi untuk pencitraan non-invasif

Selain kepentingan terapeutiknya, fungsi metabolik MCT juga membuka kemungkinan diagnostik baru: MCT dapat digunakan sebagai biomarker berharga pada berbagai jenis kanker, misalnya dengan menggunakan positron emission tomography (PET). Metode ini menggunakan radionuklida yang memancarkan partikel elementer bermuatan positif, yang disebut positron. Pasien pertama-tama diberikan radiofarmasi, molekul yang digabungkan dengan atom radioaktif seperti 18F, yang mengeluarkan positron. Saat positron berinteraksi dengan elektron dalam tubuh, radiasi dipancarkan dalam arah yang berlawanan secara diametris dalam bentuk dua foton berenergi tinggi, yang direkam oleh detektor yang disusun dalam cincin di sekitar pasien. Gambaran proses metabolisme ini memungkinkan dokter untuk menarik kesimpulan tentang distribusi spasial radiofarmasi di dalam tubuh, dan dengan demikian, tentang perubahan patologis apa pun.

Tujuan: Sintesis radiofarmasi otomatis yang cepat untuk penggunaan klinis sehari-hari

Meskipun potensinya sebagai struktur target terapeutik dalam perang melawan kanker, hampir tidak ada penghambat MCT berlabel radiolabel yang baru-baru ini dipelajari untuk mengukur kesesuaiannya dalam prosedur pencitraan diagnostik seperti PET. “Kami sekarang telah mengembangkan analog struktural dari inhibitor MCT yang diketahui? -CHC dan berhasil menggabungkannya dengan radionuklida PET 18F dalam prosedur yang kompleks. Waktu paruh yang relatif singkat yaitu 110 menit memastikan bahwa pasien dapat mentolerir paparan radiasi,” kata Dr. Masoud Sadeghzadeh, yang mengkoordinasikan eksperimen, menjelaskan pendekatan yang digunakan oleh ahli kimia Leipzig.

Setelah melakukan studi praklinis pertama yang menjanjikan dari senyawa baru mereka [18F]FACH, para ilmuwan merevisi jalur sintetis mereka. “Tantangannya adalah memproduksi pelacak radio dengan cukup cepat sehingga kami dapat memanfaatkan sifat radiasi 18F dalam aplikasi praktis,” ahli radiokimia Dr. Barbara Wenzel menjelaskan. Jangka waktu penggunaan radiotracer ditentukan oleh waktu paruh radionuklida. Sementara para ahli kimia awalnya membutuhkan 160 menit untuk secara manual memproduksi pelacak radio baru, mereka sekarang dapat mengurangi setengah waktu sintesis dengan memodifikasi pendekatan mereka ..

“Fitur utama sintesis kami adalah tidak memerlukan penambahan gugus pelindung. Langkah perantara yang sekarang usang ini dulunya diperlukan untuk melindungi bagian reaktif molekul dari reaksi samping yang tidak diinginkan,” tambah Barbara Wenzel. Oleh karena itu, para ilmuwan telah sangat menyederhanakan prosedur dan mengadaptasinya untuk transfer ke modul sintesis otomatis – prasyarat yang sangat diperlukan untuk pemeriksaan tumor yang sekarang direncanakan serta untuk kemungkinan penggunaan masa depan dalam kedokteran nuklir.

Untuk Informasi Lebih lanjut silahkan Kunjungi : Togel Hongkong

Author Image
adminProzen