Senyawa baru menawarkan pendekatan terapeutik yang unggul untuk mengobati MS – ScienceDaily

Senyawa baru menawarkan pendekatan terapeutik yang unggul untuk mengobati MS – ScienceDaily


Multiple sclerosis adalah penyakit autoimun yang menyerang lebih dari 2,3 juta orang di seluruh dunia. Kondisi yang melemahkan ini secara berkala menutup komunikasi antara otak dan bagian tubuh lainnya, mengakibatkan gejala yang berkisar dari mati rasa dan kesemutan di lengan dan kaki hingga kebutaan dan kelumpuhan. Meskipun pengobatan tersedia untuk meredakan peradangan, tidak ada terapi untuk melindungi neuron atau memperbaiki selubung mielin yang rusak yang biasanya mengelilingi saraf.

Penelitian sebelumnya telah menunjukkan bahwa estrogen dan senyawa mirip estrogen mengurangi peradangan dan kecacatan seperti sklerosis multipel pada tikus. Sekilas, perawatan ini tampak menjanjikan, tetapi membawa sejumlah efek samping negatif, mulai dari feminisasi tikus jantan hingga meningkatkan risiko kanker, penyakit jantung, dan stroke. Sebuah tim ilmuwan interdisipliner telah mendukung pendekatan ini dengan konsep baru yang mengurangi efek samping negatif sambil mengurangi gejala.

Dalam sebuah makalah yang diterbitkan pada 24 Januari di Laporan Ilmiah, Seema Tiwari-Woodruff, seorang profesor ilmu biomedis di School of Medicine di University of California, Riverside, dan rekan-rekannya merinci upaya mereka untuk membuat bentuk baru obat chloroindazole, atau IndCl, senyawa yang bekerja pada subset dari reseptor estrogen. Pekerjaan mereka menunjukkan bahwa senyawa baru ini menawarkan efek perlindungan dari estrogen tanpa efek samping yang tidak menyenangkan.

“Multiple Sclerosis adalah penyakit rumit dengan berbagai aspek penyakit seperti peradangan, demielinasi dan kematian neuron,” kata Tiwari-Woodruff, seorang penulis koresponden di makalah tersebut. “Kami yakin kami menciptakan obat yang melakukan dua hal dengan sangat baik, memodulasi peradangan dan memungkinkan remyelinasi akson. Tidak ada obat lain di pasaran yang dapat melakukan dua hal ini secara bersamaan.”

Tiwari-Woodruff berpaling kepada rekan-rekannya di University of Illinois Urbana-Champaign, atau UIUC, untuk mengembangkan bentuk baru, atau analog, berdasarkan molekul induk, kloroindazol.

John Katzenellenbogen, seorang profesor riset, dan Sung Hoon Kim, seorang ilmuwan riset, keduanya di Departemen Kimia di UIUC, memulai dengan menambahkan berbagai kelompok kimia ke tulang punggung molekul induk untuk menghasilkan 20 analog. Analog fungsional ini memiliki sifat fisik, kimia, biokimia dan farmakologis yang serupa dengan kloroindazol, tetapi berinteraksi dengan reseptor estrogen dengan cara yang sangat berbeda.

“Pertanyaan kami adalah dapatkah kami memodifikasi senyawa induk untuk menghasilkan obat yang lebih baik yang akan lebih efektif dalam uji coba pada manusia,” kata Tiwari-Woodruff.

Tiwari-Woodruff dan timnya menyaring analog kloroindazol ini dalam kultur sel untuk mengidentifikasi kandidat yang paling menjanjikan. Mereka mengidentifikasi dua ¾IndCl-o-Cloro dan IndCl-o-Methyl. Beralih ke pengujian praklinis, mereka memeriksa efek terapeutik dari dua analog menggunakan model tikus (ensefalomielitis autoimun eksperimental) yang meniru gejala multiple sclerosis. Mereka menemukan senyawa ini bekerja lebih baik dalam mengurangi kecacatan dan mendorong remyelination daripada senyawa induk tanpa efek samping yang nyata.

Menurut Tiwari-Woodruff, kelompok senyawa ini memiliki potensi untuk perkembangan terapeutik di masa depan, terutama untuk perlindungan neuron dan penutup saraf mielin. Dia menekankan bahwa lebih banyak pekerjaan diperlukan untuk mengeksplorasi efek analog pada dosis yang berbeda dan diberikan pada berbagai tahap penyakit.

Para ilmuwan dalam penelitian ini telah mematenkan analog dan berharap untuk segera memulai pengujian farmakologis dan toksisitas yang ekstensif. Setelah analisis ini, obat tersebut dapat dievaluasi selama uji klinis untuk menentukan keamanan dan efektivitas dalam mengobati multiple sclerosis pada manusia. Tiwari-Woodruff berharap senyawa baru ini memiliki potensi untuk mencapai pasar dalam beberapa tahun mendatang.

“Bagian yang paling menakjubkan dari penelitian ini adalah bahwa analog baru dari modulator estrogen yang dikenal, kloroindazol, lebih unggul dalam mengobati model tikus dari multiple sclerosis,” katanya.

Untuk Informasi Lebih lanjut silahkan Kunjungi : Singapore Prize

Posted in EDR
Author Image
adminProzen