Zat dengan mekanisme aksi baru ditemukan – ScienceDaily

Zat dengan mekanisme aksi baru ditemukan – ScienceDaily


Penjahat dalam drama ini memiliki nama yang cantik: Aurora – bahasa Latin untuk fajar. Namun, dalam dunia biokimia, Aurora (lebih tepatnya: Aurora-A kinase) adalah singkatan dari protein yang menyebabkan kerusakan parah. Di sana, sudah lama diketahui Aurora sering menyebabkan penyakit kanker. Ini memicu perkembangan leukemia dan banyak kanker anak, seperti neuroblastomas.

Para peneliti di universitas Würzburg dan Frankfurt kini telah mengembangkan obat yang dapat melucuti senjata Aurora. Elmar Wolf, ahli biokimia dan pemimpin kelompok penelitian di Biocenter of Julius-Maximilians-Universität Würzburg (JMU), dan Stefan Knapp, Profesor Kimia Farmasi di Goethe University Frankfurt, telah memainkan peran utama dalam perkembangan ini. Hasil kerja mereka kini telah diterbitkan dalam edisi terbaru Biologi Kimia Alam.

Menghilangkan protein pemicu tumor

“Kanker biasanya dipicu oleh protein tumorigenik,” jelas Elmar Wolf. Karena sel kanker menghasilkan lebih banyak protein ini daripada sel normal, dinamika sel kanker juga meningkat. Oleh karena itu, pendekatan terapeutik yang umum adalah dengan menghambat fungsi protein ini dengan obat-obatan. “Meskipun protein masih ada di sana, mereka tidak lagi berfungsi dengan baik. Ini memungkinkan untuk melawan sel tumor,” katanya.

Namun, pengembangan inhibitor ini sulit dan sejauh ini belum berhasil untuk semua protein pemicu tumor. Hingga saat ini, tidak ada calon penghambat Aurora yang menunjukkan hasil yang diinginkan dalam praktik klinis. Oleh karena itu, impian banyak ilmuwan adalah mengembangkan obat yang tidak hanya menghambat protein pemicu tumor tetapi juga membuatnya menghilang sama sekali. Pendekatan yang menjanjikan di sepanjang jalur ini bisa menjadi kelas baru zat dengan nama ilmiah “PROTAC.”

In vitro sel kanker mati

“Kami telah mengembangkan PROTAC untuk Aurora,” kata Elmar Wolf. Bersama timnya dan terutama mahasiswa doktoralnya Bikash Adhikari, ia mampu menunjukkan bahwa PROTAC ini benar-benar menurunkan protein Aurora dalam sel kanker. Akibatnya sel-sel yang dibudidayakan di laboratorium mati.

Wolf menjelaskan cara kerja zat ini sebagai berikut: “Tumor membutuhkan protein pemicu tumor tertentu, yang dapat kita bayangkan sebagai halaman buku. Zat PROTAC kami merobek halaman ‘Aurora’ dan menghancurkannya dengan bantuan mesin yang setiap sel harus mendegradasi protein tua dan rusak. ” Jadi PROTAC “mencabik-cabik” protein Aurora, sampai tidak ada yang tersisa.

Pekerjaan lebih lanjut diperlukan

Profesor Stefan Knapp dari Institute of Pharmaceutical Chemistry di Goethe University menjelaskan: “Aurora-A kinase hadir dalam konsentrasi yang jauh lebih tinggi di banyak jaringan kanker daripada di jaringan sehat dan juga memainkan peran kunci dalam kanker prostat. Menghalangi aktivitas Aurora- Kinase saja tampaknya bukan pendekatan yang menjanjikan karena tidak satu pun dari banyak kandidat obat yang teruji secara klinis telah mencapai persetujuan klinis. Dengan varian PROTAC kami, kami menghambat Aurora-A kinase melalui mekanisme lain yang mungkin lebih efektif, yang dapat membuka pilihan pengobatan baru. Itu mengapa pada langkah berikutnya kita akan menguji keefektifan dan toleransi pada model hewan. “

Sumber Cerita:

Materi disediakan oleh Universitas Würzburg. Asli ditulis oleh Georg Gasteiger / Gunnar Bartsch. Catatan: Konten dapat diedit untuk gaya dan panjangnya.

Untuk Informasi Lebih lanjut silahkan Kunjungi : Pengeluaran SGP

Author Image
adminProzen