Orgasme yang Segera Terjadi Pada Wanita Berhubungan Dengan Kaki Gelisah - ScienceDaily

Zat memblokir langkah kunci dalam replikasi virus corona – ScienceDaily


Tim peneliti apoteker di Universitas Bonn telah menemukan dua keluarga zat aktif yang dapat memblokir replikasi virus corona SARS-CoV-2. Kandidat obat mampu mematikan enzim kunci virus, yang disebut protease utama. Studi ini didasarkan pada eksperimen laboratorium. Uji klinis ekstensif masih diperlukan untuk pengembangan lebih lanjut sebagai obat terapeutik. Hasilnya sekarang telah dipublikasikan di jurnal Kimia terapan.

Agar virus corona SARS-CoV-2 bereplikasi, virus ini bergantung pada protease utama sebagai enzim kunci. Virus pertama-tama memiliki genomnya yang diterjemahkan dari RNA menjadi untai protein besar. Protease utama virus kemudian memotong rantai protein ini menjadi potongan-potongan kecil, dari mana partikel virus baru terbentuk. “Protease utama adalah titik awal yang sangat menjanjikan untuk penelitian obat virus korona,” kata Prof. Dr. Christa E. Müller dari Institut Farmasi di Universitas Bonn. “Jika enzim ini diblokir, replikasi virus di sel-sel tubuh dihentikan.” Peneliti adalah anggota “Kehidupan dan Kesehatan” Area Penelitian Transdisipliner di Universitas Bonn.

Ahli kimia farmasi merancang sejumlah besar penghambat potensial berdasarkan struktur protease utama dan mekanisme kerja enzim penting pengganda virus. “Inhibitor yang sesuai harus mengikat cukup erat ke protease utama agar dapat memblokir situs aktifnya,” kata Prof Dr Michael Gütschow, yang mengepalai kelompok penelitian independen tentang inhibitor tersebut di Institut Farmasi Universitas Bonn.

Sistem uji fluoresen

Kemudian fase percobaan dimulai. Para peneliti mengembangkan sistem pengujian baru untuk penyaringan throughput tinggi. Mereka menawarkan protease utama sebuah substrat tempat molekul reporter digabungkan. Ketika protease secara katalitik membelah kopling ini, fluoresensi produk dapat diukur. Namun, jika inhibitor yang diberikan secara bersamaan berhasil memblokir aktivitas protease, tidak ada fluoresensi. “Untuk sebagian besar senyawa uji, kami mengamati tidak ada penghambatan enzim. Tetapi pada kesempatan langka dalam uji komprehensif kami, fluoresensi ditekan: Ini adalah hasil yang kami harapkan dalam pencarian kami untuk penghambat protease virus,” lapor Gütschow.

Seperti permen karet di pusat katalitik

Skrining hasil tinggi para peneliti menunjukkan dua kelas obat yang tampaknya sangat menjanjikan. Senyawa yang disesuaikan dari kedua kelas kemudian baru disintesis. Mereka menempel pada protease utama seperti permen karet dan memblokir pusat katalitik penting, yang mencegah protease utama mempersiapkan replikasi virus. “Beberapa senyawa bahkan memiliki efek lain,” lapor Müller. “Mereka juga menghambat enzim manusia yang membantu virus memasuki sel tubuh.”

Para peserta menyumbangkan keahlian yang sangat berbeda untuk penelitian ini. “Hanya melalui kolaborasi yang hebat kami dapat merancang, mensintesis, dan secara biokimia mengkarakterisasi kandidat obat yang sesuai,” kata Gütschow. “Senyawa terbaik mewakili struktur timbal yang menjanjikan untuk pengembangan obat,” menurut Müller. Namun, uji klinis ekstensif belum membuktikan apakah kandidat ini juga menghambat replikasi SARS coronavirus-2 pada manusia, Gütschow menambahkan.

Lembaga dan pendanaan yang berpartisipasi

Selain memimpin Universitas Bonn, Institut Virologi dan Imunobiologi di Universitas Würzburg juga terlibat. Studi ini didukung dengan dana dari Institut Farmasi Universitas Bonn.

Sumber Cerita:

Materi disediakan oleh Universitas Bonn. Catatan: Konten dapat diedit untuk gaya dan panjangnya.

Untuk Informasi Lebih lanjut silahkan Kunjungi : Lagu Togel